HEPIUS อะโรมาซิน(เอ็กซ์เมสเตน) 25มก. CAS:107868-30-4

Aromasin (Exemestane) เป็นสารประกอบทางเภสัชกรรมที่สำคัญ ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านม

1. ข้อมูลพื้นฐาน

ชื่อภาษาอังกฤษ: Exemestane (อะโรมาซิน)

ชื่อทางเคมี: 1,4-diene-3,17-dione-6-methyleneandrostane หรือ 6-methyleneandrostane-1,4-diene{{ 8}},17-ไดโอเน

หมายเลข CAS: 107868-30-4

สูตรโมเลกุล: C20H24O2

น้ำหนักโมเลกุล: 296.41

คุณสมบัติ: เม็ดเคลือบฟิล์มสีขาว สีขาวหรือสีขาวนวลหลังจากลอกเคลือบออก

2. สรรพคุณทางยา

กลไกการออกฤทธิ์: Aromasin (Exemestane) เป็นสารยับยั้งอะโรมาเตสสเตียรอยด์ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ ซึ่งมีโครงสร้างคล้ายกับสารตั้งต้นตามธรรมชาติของเอนไซม์ androstenedione และสามารถทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นเทียมของอะโรมาเตสได้ ยับยั้งอะโรมาเตสโดยมีผลผูกพันกับบริเวณที่ใช้งานอยู่อย่างถาวร (การกระทำนี้เรียกว่า "การยับยั้งการทำลายตนเอง") ซึ่งจะช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในการไหลเวียนโลหิตของสตรีวัยหมดประจำเดือนได้อย่างมาก อย่างไรก็ตาม, ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการสังเคราะห์ทางชีวภาพของ corticosteroids และ aldosterone ในต่อมหมวกไต.

เภสัชจลนศาสตร์: Aromasin (Exemestane) จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปาก และมีการกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อต่างๆ ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดยการออกซิเดชันของกลุ่ม 6-เมทิลีน และการลดลงของกลุ่ม 17- คีโต และเมตาบอไลต์จะไม่ทำงานหรือมีการยับยั้งการทำงานของอะโรมาเตสเพียงเล็กน้อย ยาส่วนใหญ่ถูกขับออกจากปัสสาวะและอุจจาระ คิดเป็นประมาณ 40% ในแต่ละครั้ง และยาเดิมที่ถูกขับออกทางปัสสาวะน้อยกว่า 1% ของขนาดยา ครึ่งชีวิตเทอร์มินัลโดยเฉลี่ยคือ 24 ชั่วโมง

3. ข้อบ่งชี้และการใช้งาน

ข้อบ่งใช้: Aromasin (Exemestane) เหมาะสำหรับผู้ป่วยวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามซึ่งมีการดำเนินโรคหลังการรักษาด้วยทามอกซิเฟน นอกจากนี้ยังใช้สำหรับการรักษาแบบเสริมของผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะเริ่มแรกที่มีตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่เป็นบวก ซึ่งได้รับการรักษาด้วยทามอกซิเฟน 2-3 ปี และเปลี่ยนมาใช้อะโรมาซิน (เอ็กเมสเตน) เพื่อทำการบำบัดด้วยฮอร์โมนเสริมแบบเสริมเป็นเวลา 5 ปีติดต่อกัน

ขนาดและการบริหาร โดยทั่วไปขนาดที่แนะนำของ Aromasin (Exemestane) คือ 25 มก. ต่อวันหลังอาหาร ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับและไตไม่เพียงพอเล็กน้อย หากใช้ร่วมกับยาบางชนิด เช่น rifampicin และ phenytoin ต้องปรับขนาดยาเป็น 50 มก. ต่อวัน

4. ปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์และข้อควรระวัง

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย: รวมถึงอาการคลื่นไส้ ปากแห้ง ท้องผูก ท้องร่วง เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ ผื่น เหนื่อยล้า มีไข้ บวมน้ำ ปวด อาเจียน ปวดท้อง ฯลฯ อาการต่างๆ เช่น ความดันโลหิตสูง ซึมเศร้า วิตกกังวล หายใจลำบาก และไอ อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน เกิดขึ้น. นอกจากนี้ Aromasin (Exemestane) อาจส่งผลต่อความหนาแน่นของกระดูกและเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนและกระดูกหัก

อาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง: แม้ว่าจะพบไม่บ่อย แต่ Aromasin (Exemestane) อาจทำให้ตับถูกทำลายอย่างรุนแรง

ข้อควรระวัง:

ก่อนใช้ Aromasin (Exemestane) ควรแจ้งให้แพทย์ทราบถึงประวัติทางการแพทย์ของผู้ป่วยให้ครบถ้วน รวมถึงประวัติภูมิแพ้ สถานะการทำงานของตับและไต เป็นต้น

หลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ขณะใช้ยา Aromasin (Exemestane) เนื่องจากแอลกอฮอล์อาจเพิ่มผลข้างเคียงของยาได้

Aromasin (Exemestane) มีข้อห้ามสำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร

ควรใช้ Aromasin (Exemestane) ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและไตในระดับปานกลางถึงรุนแรง

ไม่ควรใช้ Aromasin (Exemestane) ร่วมกับยาเอสโตรเจนเพื่อหลีกเลี่ยงการรบกวน

5. ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมื่อใช้ยา Aromasin (Exemestane) ร่วมกับยาอื่น (เช่น rifampicin, phenytoin) อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา

ในระหว่างการใช้ Aromasin (Exemestane) ผู้ป่วยควรแจ้งให้แพทย์ทราบถึงยาทั้งหมดที่พวกเขากำลังใช้อยู่ รวมถึงยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ ยาที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์ และผลิตภัณฑ์เสริมอาหารสมุนไพร เพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาระหว่างยาที่อาจเกิดขึ้น

ผลกระทบหลักของ Aromasin (Exemestane) คือสารยับยั้ง Aromatase ในช่องปาก ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาผู้ป่วยมะเร็งเต้านมวัยหมดประจำเดือน:

1. กลไกการออกฤทธิ์

อะโรมาซินยับยั้งอะโรมาเตสและลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกาย จึงยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน อะโรมาเทสเป็นเอนไซม์หลักที่เปลี่ยนแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจนในสตรีวัยหมดประจำเดือน อะโรมาซินซึ่งเป็นสารยับยั้งอะโรมาเตสสเตียรอยด์ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้นั้นมีโครงสร้างสัมพันธ์กับสารตั้งต้นตามธรรมชาติ androstenedione ซึ่งทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นเทียมสำหรับอะโรมาเตสและถูกแปรรูปเป็นสารตัวกลางซึ่งจะจับกับบริเวณที่ทำงานของเอนไซม์อย่างถาวร ทำให้เกิดการปิดใช้งาน ผลที่รู้จักกันในชื่อ "การยับยั้งการฆ่าตัวตาย". อะโรมาซินช่วยลดความเข้มข้นของฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ไหลเวียนในสตรีวัยหมดประจำเดือนอย่างมีนัยสำคัญ แต่ไม่มีผลที่ตรวจพบต่อการสังเคราะห์คอร์ติโคสเตอรอยด์หรืออัลโดสเตอโรนของต่อมหมวกไต

2. การประยุกต์ใช้ทางคลินิก

การบำบัดแบบเสริมสำหรับมะเร็งเต้านมระยะเริ่มแรก:

ใช้ได้กับสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมชนิดรับฮอร์โมนเอสโตรเจน (ER+) ซึ่งใช้ยาทามอกซิเฟนเป็นเวลา 2 ถึง 3 ปีเพื่อรักษามะเร็งเต้านม และตัดสินใจเปลี่ยนมาใช้อะโรมาซินเป็นการบำบัดแบบเสริมเพื่อให้การบำบัดด้วยฮอร์โมนครบระยะเวลา 5 ปี

การรักษามะเร็งเต้านมระยะลุกลาม:

ใช้ได้กับสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เคยลองใช้ทามอกซิเฟน แต่ยาไม่ได้ผลหรือหยุดทำงาน

3. สรรพคุณทางยา

รูปแบบการให้ยาและการใช้:

Aromasin เป็นยาเม็ดเคลือบฟิล์มสีขาวที่ปรากฏเป็นสีขาวหรือสีขาวนวลหลังจากถอดสารเคลือบออก

ปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. วันละครั้งหลังอาหาร

เภสัชจลนศาสตร์:

อะโรมาซินถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว โดยอย่างน้อย 42% จะถูกดูดซึมในทางเดินอาหาร

มีการกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อต่างๆ โดยมีอัตราการจับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 90%

มีเมแทบอลิซึมที่หลากหลาย โดยส่วนใหญ่เกิดจากการออกซิเดชันของกลุ่ม 6-เมทิลีน และการลดลงของกลุ่ม 17- คีโต และเมตาบอไลต์จะไม่ทำงานหรือมีการยับยั้งการทำงานของอะโรมาเตสเพียงเล็กน้อย

สารเมตาโบไลต์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกจากปัสสาวะและอุจจาระ ซึ่งคิดเป็นประมาณ 40% ในแต่ละครั้ง และยาดั้งเดิมที่ถูกขับออกทางปัสสาวะจะมีน้อยกว่า 1% ของขนาดยา

ครึ่งชีวิตของเทอร์มินัลโดยเฉลี่ยคือ 24 ชั่วโมง

4. อาการไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์ที่สำคัญของอะโรมาซิน ได้แก่ คลื่นไส้ ปากแห้ง ท้องผูก ท้องร่วง เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ ผื่น อ่อนเพลีย มีไข้ บวมน้ำ ปวด อาเจียน ปวดท้อง เบื่ออาหาร น้ำหนักเพิ่ม เป็นต้น นอกจากนี้ อาการไม่พึงประสงค์ เช่น ความดันโลหิตสูง ซึมเศร้า วิตกกังวล หายใจลำบาก และไอก็อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน ในการทดลองทางคลินิก มีผู้ป่วยเพียงไม่กี่รายเท่านั้นที่ยุติการรักษาเนื่องจากอาการไม่พึงประสงค์

5. ข้อควรระวัง

ห้ามผู้ป่วยที่ทราบว่าแพ้อะโรมาซินหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ผู้ป่วยหญิงวัยก่อนหมดประจำเดือนโดยทั่วไปไม่ใช้อะโรมาซิน

ไม่ควรใช้อะโรมาซินร่วมกับยาเอสโตรเจนเพื่อหลีกเลี่ยงการรบกวน

ผู้ป่วยที่มีตับและไตไม่เพียงพอปานกลางถึงรุนแรงควรใช้ Aromasin ด้วยความระมัดระวัง

ห้ามสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรใช้อะโรมาซิน

โดยสรุป Aromasin (Exemestane) ยับยั้งอะโรมาเตสเป็นหลักเพื่อลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกาย จึงยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน ใช้เป็นหลักในการรักษาผู้ป่วยมะเร็งเต้านมวัยหมดประจำเดือน เมื่อใช้คุณจะต้องใส่ใจกับอาการไม่พึงประสงค์และข้อห้ามและใช้ด้วยความระมัดระวังภายใต้คำแนะนำของแพทย์

ต้องกำหนดปริมาณของ Aromasin (Exemestane) ตามสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและคำแนะนำของแพทย์:

1. ขนาดยาทั่วไป

ปริมาณที่แนะนำของ Aromasin (Exemestane) คือ 25 มก. (1 เม็ด) วันละครั้ง ซึ่งควรรับประทานหลังรับประทานอาหาร

2. ขนาดยาสำหรับประชากรพิเศษ

ผู้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและไต:

ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและไตเล็กน้อยถึงปานกลาง โดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

อย่างไรก็ตาม สำหรับผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับและไตบกพร่องอย่างรุนแรง ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง และควรกำหนดขนาดยาที่เหมาะสมภายใต้คำแนะนำของแพทย์

ผู้ป่วยสูงอายุ:

โดยทั่วไปขนาดยาของผู้ป่วยสูงอายุจะเท่ากับขนาดของผู้ป่วยอายุน้อย แต่ก็ต้องพิจารณาตามสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและคำแนะนำของแพทย์ด้วย

3. ยาผสม

เมื่อใช้ยา Aromasin (Exemestane) ร่วมกับยาอื่น อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา เช่น เมื่อใช้ร่วมกับยาบางชนิด เช่น rifampicin หรือ phenytoin อาจต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 50 มก. (2 เม็ด) ต่อวัน แต่โปรดทราบว่าการปรับเปลี่ยนนี้ควรทำภายใต้คำแนะนำของแพทย์เพื่อความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา

4. ระยะเวลาการให้ยา

มะเร็งเต้านมในระยะเริ่มแรก:

สำหรับผู้ป่วยมะเร็งเต้านมในระยะเริ่มแรก โดยปกติแล้ว Aromasin (Exemestane) จะต้องใช้เวลา 5 ปีจึงจะเสร็จสิ้นการบำบัดแบบเสริม

มะเร็งเต้านมขั้นสูง:

สำหรับผู้ป่วยมะเร็งเต้านมขั้นสูง ควรใช้ Aromasin (Exemestane) อย่างต่อเนื่องจนกว่าเนื้องอกจะลุกลามหรือเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่ไม่สามารถทนได้

5. ข้อควรระวัง

ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์:

เมื่อใช้ Aromasin (Exemestane) ผู้ป่วยควรปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์และยาที่สั่งอย่างเคร่งครัด อย่าเพิ่มหรือลดขนาดยาด้วยตนเอง และอย่าหยุดยาตามต้องการ

ติดตามอาการไม่พึงประสงค์:

ในระหว่างที่ใช้ยา ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจติดตามและประเมินผลโดยแพทย์อย่างสม่ำเสมอ เพื่อตรวจหาและจัดการกับอาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นได้ทันท่วงที อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้ ปากแห้ง ท้องผูก ท้องร่วง เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ ฯลฯ

ปฏิกิริยาระหว่างยา:

เมื่อใช้ Aromasin (Exemestane) ผู้ป่วยควรแจ้งให้แพทย์ทราบถึงยาอื่น ๆ ที่พวกเขาใช้อยู่ เพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาระหว่างยาที่ทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์หรือลดประสิทธิภาพยา

สภาพการเก็บรักษา:

ควรเก็บอะโรมาซิน (เอ็กเมสเตน) ไว้ในที่แห้ง เย็น และมีอากาศถ่ายเทสะดวก ห่างจากแสงแดดโดยตรงและอุณหภูมิสูง

ประโยชน์ของ Aromasin (Exemestane) ส่วนใหญ่จะสะท้อนให้เห็นในผลในการรักษามะเร็งเต้านมที่รับฮอร์โมนเอสโตรเจนเชิงบวกในวัยหมดประจำเดือน:

1. ผลการรักษาหลัก

การลดระดับเอสโตรเจน: Exemestane ซึ่งเป็นสารยับยั้งอะโรมาเตสสามารถยับยั้งการทำงานของอะโรมาเตสในร่างกายได้อย่างมีประสิทธิภาพ จึงช่วยลดการผลิตเอสโตรเจน นี่เป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน

การรักษาแบบเสริมสำหรับมะเร็งเต้านม: Exemestane ใช้เป็นหลักในการรักษามะเร็งเต้านมที่รับฮอร์โมนเอสโตรเจนในสตรีวัยหมดประจำเดือน รวมถึงการรักษาแบบเสริมสำหรับมะเร็งเต้านมที่ลุกลามในระยะเริ่มแรกและการรักษามะเร็งเต้านมระยะลุกลาม โดยปกติจะใช้หลังการรักษาอื่นๆ (เช่น การผ่าตัดหรือเคมีบำบัด) ซึ่งสามารถลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำของโรคได้อย่างมาก และอาจปรับปรุงอัตราการรอดชีวิตโดยรวมของผู้ป่วย

2. ประโยชน์ทางคลินิก

การยืดอายุการอยู่รอดโดยปราศจากการลุกลาม: Exemestane สามารถยืดอายุการอยู่รอดโดยปราศจากการลุกลามของผู้ป่วยในระหว่างการรักษา ซึ่งก็คือเวลาตั้งแต่เริ่มการรักษาจนถึงการลุกลามของโรค

การปรับปรุงคุณภาพชีวิต: ด้วยการยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านมอย่างมีประสิทธิภาพ exemestane สามารถบรรเทาอาการของผู้ป่วย เช่น ความเจ็บปวด บวม ฯลฯ ซึ่งจะช่วยปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย

3. ความอดทนของผู้ป่วย

ผลข้างเคียงค่อนข้างน้อย: แม้ว่ายา exemestane อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางอย่าง เช่น ความเหนื่อยล้า อาการปวดข้อ อาการร้อนวูบวาบ ฯลฯ ผลข้างเคียงเหล่านี้มักจะจัดการได้โดยการปรับขนาดยาหรือการรักษาตามอาการ เมื่อเปรียบเทียบกับยาเคมีบำบัดชนิดอื่น exemestane มีผลข้างเคียงค่อนข้างน้อย ทำให้ผู้ป่วยสามารถทนต่อการรักษาได้ดีขึ้น

ความปลอดภัยสูง: Exemestane มีอัตราการกวาดล้างสูง โดยส่วนใหญ่เป็นการกวาดล้างการเผาผลาญ ซึ่งทำให้ระยะเวลาตกค้างของยาในร่างกายสั้นลง และลดความเสี่ยงของการสะสมยาและปฏิกิริยาที่เป็นพิษ

WhatsApp/โทรเลข:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:สด:.cid.8f21dc7fc6621ba7

ป้ายกำกับยอดนิยม: hepius aromasin(exemestane) 25 มก. cas:107868-30-4, ประเทศจีน hepius aromasin(exemestane) 25 มก. cas:107868-30-4 ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, โรงงาน