การแนะนำ
คำอธิบายผลิตภัณฑ์
#### ** 1. ภาพรวม **
Sildenafil citrate เป็น phosphodiesterase ในช่องปาก -5 (PDE -5) ตัวยับยั้งที่พัฒนาโดยไฟเซอร์ มันได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาในปี 1998 สำหรับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศชาย (ED) API ของมันคือผงผลึกสีขาวถึงสีขาวที่มีการเลือกสูงและเอฟเฟกต์ยาวนานกลายเป็นเหตุการณ์สำคัญในการรักษา ED นอกจากนี้อนุพันธ์ของมัน (เช่นRevatio®) ยังใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด (PAH)
#### ** 2 คุณสมบัติทางเคมีและหมายเลข CAS **
1. ** โครงสร้างทางเคมี **
- สูตรโมเลกุล: c₂₂h₃₀n₆o₄s·c₆h₈o₇
- น้ำหนักโมเลกุล: 666.7 g/mol
- คุณสมบัติโครงสร้าง: มีแกน pyrazolopyrimidinone และกลุ่ม sulfonyl และรูปแบบซิเตรตช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำ
2. ** หมายเลข CAS **
- ฐาน sildenafil: 171599-83-0
- sildenafil citrate: 139755-83-4
3. ** คุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี **
- ความสามารถในการละลาย: ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ (3.5 มก./มล., 25 องศา) ละลายได้ง่ายใน DMSO และเมทานอล
- จุดหลอมเหลว: 188-190 องศา (อุณหภูมิการสลายตัว)
- ความเสถียร: เก็บไว้ในที่มืดค่า pH (pH ที่เหมาะสมที่สุด 3-5)
#### ** 3. การจำแนกประเภทและข้อได้เปรียบการวิเคราะห์ **
ตามแบบฟอร์มแอปพลิเคชันและการเตรียมการ Sildenafil API สามารถแบ่งออกเป็นหมวดหมู่ต่อไปนี้:
##### ** 1 การจำแนกตามข้อบ่งชี้ **
- ** API สำหรับการรักษา ED **
- ** ข้อดี **: การยับยั้งการเลือก PDE -5, การเพิ่มประสิทธิภาพของการขยายตัวของหลอดเลือดที่ไม่มีสื่อกลาง, การดูดซึมในช่องปากประมาณ 40%
- ** Dosage **: สูตรทั่วไปคือ 25-100 mg แท็บเล็ตมีผลใน 30-60 นาที
- ** API สำหรับการรักษา PAH (Revatio®) **
- ** ข้อดี **: ลดความดันหลอดเลือดแดงปอดและปรับปรุงความสามารถในการออกกำลังกายของผู้ป่วยโดยการยับยั้ง PDE หลอดเลือดปอด -5
- ** ปริมาณ **: 20 มก. แท็บเล็ต, 3 ครั้งต่อวัน; หรือรูปแบบการฉีด
##### ** 2 การจำแนกตามกระบวนการกำหนด **
- ** แท็บเล็ตธรรมดา API **
- ข้อกำหนดของกระบวนการ: การควบคุมขนาดอนุภาค (D90 ＜50 μm) เพื่อปรับปรุงการละลาย
- ** แท็บเล็ตที่สลายตัวจากปากเปล่า/แบบฟอร์มการปล่อยยาทันที API **
- ข้อดี: ไม่จำเป็นต้องใช้น้ำเหมาะสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคกลืนลำบาก
- ** สูตร nanocrystalline API **
- ไฮไลท์ทางเทคนิค: ปรับปรุงการดูดซึมและลดผลข้างเคียงที่ขึ้นกับปริมาณ
##### ** 3. การจำแนกตามระดับความบริสุทธิ์ **
- ** เกรด Pharmacopoeia (USP/EP/CHJP) **
- มาตรฐาน: ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 99. 0%, ความบริสุทธิ์เดี่ยว <0. 1%
- ** เกรดการสังเคราะห์ที่กำหนดเอง **
- แอปพลิเคชัน: การวิจัยทางวิทยาศาสตร์หรือการพัฒนาสูตรพิเศษ, เครื่องหมายดิวเทอเรต (เช่น d 3- Sildenafil) สามารถปรับแต่งได้
#### ** 4. กระบวนการสังเคราะห์และปัญหาทางเทคนิค **
1. ** เส้นทางการสังเคราะห์เคมี **
- ** กระบวนการกระแสหลัก **: 2- Pentanone ใช้เป็นวัสดุเริ่มต้นและถูกสังเคราะห์ผ่าน 7 ขั้นตอนของการควบแน่น, cyclization, sulfonation ฯลฯ
- ** Key Intermediates **: Skeleton Pyrazolopyrimidinone (ขั้นตอนที่ 3), กลุ่ม Sulfonamide บทนำ (ขั้นตอนที่ 5)
2. ** เทคโนโลยีการทำให้บริสุทธิ์ **
- การเพิ่มประสิทธิภาพการตกผลึก: วิธีการต่อต้านการตกผลึกต่อต้านการทำละลายใช้เพื่อควบคุมรูปแบบคริสตัล (ส่วนใหญ่ polymorph I)
- การทำให้บริสุทธิ์ Chromatographic: ใช้เพื่อกำจัดสิ่งสกปรก chiral (เช่น R-Isomer)
3. ** การปรับปรุงเคมีสีเขียว **
- การสังเคราะห์เฟสที่เป็นของแข็ง: ลดการใช้ตัวทำละลายอินทรีย์และเพิ่มผลผลิตเป็นมากกว่า 75%
- การเร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์: แทนที่รีเอเจนต์ซัลโฟเนชั่นที่เป็นพิษสูงและลดภาระสิ่งแวดล้อม
#### ** 5. การควบคุมคุณภาพและมาตรฐานเภสัชกรรม **
1. ** รายการทดสอบคีย์ **
- ** การกำหนดเนื้อหา **: วิธี HPLC (มาตรฐาน USP: 98. 0%-102. 0%)
- ** สเปกตรัมเจือจาง **: รวมถึง 8 สิ่งสกปรกที่รู้จักเช่นผลิตภัณฑ์ N-demethylated และอีพอกไซด์
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** การศึกษาความมั่นคง **
- การทดสอบแบบเร่งความเร็ว (4 0 องศา /75% RH, 6 เดือน): การเติบโตของสิ่งเจือปนทั้งหมดน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5%
- ความสามารถในการถ่ายภาพ: ต้องปฏิบัติตามแนวทางของ ICH Q1B
#### ** 6. ตลาดโลกและสภาพแวดล้อมด้านกฎระเบียบ **
- ** ผู้ผลิตรายใหญ่ **: ไฟเซอร์ (การวิจัยดั้งเดิม), ดร. เรดดี้ของอินเดีย, กลุ่มจีนกูงยะ
- ** ข้อกำหนดด้านกฎระเบียบ **: ต้องปฏิบัติตาม CGMP, ICH Q7, จีนต้องผ่านการตรวจสอบ NMPA ในสถานที่
- ** สถานการณ์สิทธิบัตร **: สิทธิบัตรหลักหมดอายุแล้วและยาสามัญทั่วโลกมีสัดส่วนมากกว่า 70%
- ** แนวโน้มราคา **: ราคา API ประมาณ $ 2000-2500/kg (2023 ข้อมูล)
#### ** 7 แนวโน้มการพัฒนาในอนาคต **
1. ** การพัฒนารูปแบบปริมาณใหม่ **: แพทช์ transdermal, การฉีดที่ออกฤทธิ์นาน (เช่น PLGA microspheres)
2. ** การขยายตัวของตัวบ่งชี้ **: การศึกษาพรีคลินิกของโรคอัลไซเมอร์และอาการบวมน้ำปอดสูง
3. ** นวัตกรรมกระบวนการ **: เคมีการไหลอย่างต่อเนื่องช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการสังเคราะห์
4. ** Biosimilars **: การสำรวจเส้นทางการสังเคราะห์แบคทีเรียทางวิศวกรรมบนพื้นฐานของเทคโนโลยี CRISPR
#### ** 8 ข้อกำหนดการจัดเก็บและการขนส่ง **
-** เงื่อนไข **: กันแสง, airtight, 20-25 องศา (ระยะยาว); 2-8 องศา (ดีกว่าสำหรับการจัดเก็บระยะยาว)
-** บรรจุภัณฑ์ **: ถุงอลูมิเนียมฟอยล์สองชั้นที่เต็มไปด้วยไนโตรเจนรวมถึงสารกันความชื้น
- ** การขนส่ง **: โซ่เย็น (2-8 องศา) เป็นสิ่งจำเป็นหลีกเลี่ยงการสั่นสะเทือนอย่างรุนแรง
#### **บทสรุป**
อุปสรรคทางเทคนิคของ Sildenafil API นั้นสูง แต่โอกาสในการใช้งานในวงกว้างทำให้นวัตกรรมอย่างต่อเนื่องของกระบวนการสังเคราะห์และเทคโนโลยีการกำหนด ด้วยการพัฒนายาที่แม่นยำศักยภาพในการรักษาส่วนบุคคลจะได้รับการปล่อยตัวต่อไป
วิธีการชำระเงินที่รองรับและติดต่อเรา
วิธีการชำระเงินที่รองรับ
เราสนับสนุนวิธีการชำระเงินหลายวิธี
ติดต่อเรา
คุณสามารถติดต่อเราผ่าน Whatsapp, Telegram, Gmail, Proton Mail ฯลฯ
ป้ายกำกับยอดนิยม: ไวอากร้าผงดิบ (ซิลเดนาฟิลซิเตรต) รักษาสมรรถภาพทางเพศ CAS: 171599-83-0, จีนไวอากร้าผง (ซิลเดนาฟิลซิเตรต) การรักษาสมรรถภาพทางเพศ CAS: 171599-83-0 ผู้ผลิตซัพพลายเออร์ซัพพลายเออร์โรงงานโรงงาน
