คำอธิบาย

พารามิเตอร์ทางเทคนิค

การแนะนำ

peptides

product-1400-1400

คำอธิบายผลิตภัณฑ์

#### ** 1. ภาพรวมของ CJC -1295 โดยไม่มี DAC **

** cjc -1295 โดยไม่ต้อง DAC ** (หรือที่รู้จักกันในชื่อ ** แก้ไข grf 1-29 **) เป็นฮอร์โมนการเจริญเติบโตของฮอร์โมนการเจริญเติบโตของฮอร์โมนสังเคราะห์ (GHRH) ซึ่งประกอบด้วยกรดอะมิโน 29 ตัว ซึ่งแตกต่างจากรุ่นที่มี DAC (Drug Affinity Complex), CJC -1295 หากไม่มี DAC ไม่มีกลุ่มเคมี (DAC) ที่ผูกกับอัลบูมินดังนั้นครึ่งชีวิตของมันจะสั้นลง (ประมาณ 30 นาทีถึง 2 ชั่วโมง) และต้องฉีดบ่อยขึ้นเพื่อรักษาผล

#### ** 2 การจำแนกประเภทและลักษณะของ CJC -1295 โดยไม่มี DAC **

ขึ้นอยู่กับฟังก์ชั่นแอปพลิเคชันและคุณสมบัติทางเคมีกายภาพ CJC -1295 โดยไม่ต้อง DAC สามารถแบ่งออกเป็นหมวดหมู่ต่อไปนี้:

---

##### ** 1 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา **

- ** กลไกการกระทำ **:

CJC -1295 กระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) และปัจจัยการเจริญเติบโตที่คล้ายอินซูลิน -1 (IGF -1) โดยการเปิดใช้งานตัวรับ GHRH ในต่อมใต้สมอง การกระทำของมันขึ้นอยู่กับการปลดปล่อยพัลซิ่งจำลองจังหวะทางสรีรวิทยาของ GHRH ตามธรรมชาติ

- ** เภสัชจลนศาสตร์ **:

เนื่องจากไม่มี DAC ครึ่งชีวิตของมันสั้น (ประมาณ 0. 5-2 ชั่วโมง) และการฉีดหลายครั้ง (โดยปกติ {1-3 ครั้ง) ทุกวันเพื่อรักษาพัลส์ GH อัตราการกวาดล้างเลือดเป็นไปอย่างรวดเร็วและการเผาผลาญส่วนใหญ่จะเสร็จสิ้นโดยไตและตับ

- ** การเลือกตัวรับ **:

มันมีความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับ GHRH (ค่า KI ประมาณ 1-3 nm) และแทบจะไม่มีผลผูกพันกับตัวรับที่ไม่เกี่ยวข้อง (เช่นตัวรับเปปไทด์ในลำไส้ vasoactive) โดยมีความจำเพาะที่แข็งแกร่ง

---

##### ** 2 คุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี **

- ** น้ำหนักโมเลกุลและโครงสร้าง **:

น้ำหนักโมเลกุลคือ 3367.9 DA และลำดับคือ ** H-Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-phe-Thr-gln-ser-tyr-arg-lys-val-leu-ala-gln-leu-ser-ala-arg-lys-leu-leu-leu-leu-leu-leu-leu-leu-leu การดัดแปลงหลักของมันรวมถึงการแทนที่ L-alanine ที่ตำแหน่ง 2 ด้วย D-alanine เพื่อต้านทานการย่อยสลายโปรตีเอส

- ** ความสามารถในการละลาย **:

ละลายได้อย่างง่ายดายในน้ำ (ความสามารถในการละลายที่ดีที่สุดที่ pH 4-7) สามารถสร้างสารละลายโปร่งใสในน้ำเกลือทางสรีรวิทยาและน้ำที่ผ่านการฆ่าเชื้อสำหรับการฉีด ความขุ่นเล็กน้อยอาจเกิดขึ้นที่ความเข้มข้นสูง แต่ไม่ส่งผลกระทบต่อกิจกรรม

- ** ความมั่นคง **:

It can be stored for a long time in a lyophilized state (more than 2 years at -20°C), and the solution state needs to be refrigerated (2-8°C) and used within 7 days. It is sensitive to high temperatures (>40 องศาทำให้เกิดการสูญเสียสภาพ) หลีกเลี่ยงแสงและการแช่แข็งซ้ำ ๆ และละลาย

---

##### ** 3. สีและสัณฐานวิทยา **

- **รูปร่าง**:

ผลิตภัณฑ์บริสุทธิ์เป็นผง lyophilized สีขาวหรือสีขาวที่มีพื้นผิวหลวม หากมีสิ่งสกปรก (เช่นกลุ่มปกป้องโซ่ด้านข้างที่เหลืออยู่ในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์) มันอาจปรากฏเป็นสีเหลืองเล็กน้อย แต่กิจกรรมมักจะไม่ได้รับผลกระทบ

- ** โซลูชันสี **:

หลังจากสร้างใหม่มันเป็นของเหลวที่ไม่มีสีและโปร่งใส หากความขุ่นหรือการตกตะกอนเกิดขึ้นมันอาจถูกทำลายเนื่องจากการปนเปื้อนหรือการจัดเก็บที่ไม่เหมาะสม

---

##### ** 4 การใช้งานทางคลินิกและข้อดี **

- ** ตัวบ่งชี้ **:

- การบำบัดทดแทนสำหรับการขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHD)

- กล้ามเนื้อลีบและการฟื้นฟูการออกกำลังกาย (ส่งเสริมการสังเคราะห์โปรตีนผ่าน IGF -1)

- การซ่อมแซมต่อต้านริ้วรอยและเนื้อเยื่อ (กระตุ้นการผลิตคอลลาเจน)

- โรคเมตาบอลิซึม (ปรับปรุงการเกิดออกซิเดชันของไขมันและความไวของอินซูลิน)

- **ข้อดี**:

- ** ความปลอดภัยสูง **: ครึ่งชีวิตสั้นช่วยลดความเสี่ยงของการหลั่ง GH ที่มากเกินไป (เช่นอาการปวดข้อ, อาการบวมน้ำ)

- ** การปล่อยชีพจร **: ใกล้เคียงกับรูปแบบการหลั่ง GH ทางสรีรวิทยาหลีกเลี่ยงการยับยั้งการตอบรับเชิงลบของ IGF -1

- ** ภูมิคุ้มกันต่ำ **: โครงสร้างที่ปรับเปลี่ยนช่วยลดความเสี่ยงของการสร้างแอนติบอดีและการใช้งานในระยะยาวนั้นได้รับการยอมรับอย่างดี

- ** การใช้ยาที่ยืดหยุ่น **: ปริมาณและความถี่สามารถปรับได้ตามความต้องการของแต่ละบุคคล

- ** ข้อ จำกัด **:

- จำเป็นต้องมีการฉีดยาบ่อยๆ (การปฏิบัติตามต่ำ)

-เอฟเฟกต์การยิงครั้งเดียวมีอายุสั้น (จำเป็นต้องใช้ระยะยาว)

---

##### ** 5 การสังเคราะห์และการควบคุมคุณภาพ **

- ** วิธีการสังเคราะห์ **:

การสังเคราะห์เปปไทด์เฟสโซลิด (SPPS) ใช้เพื่อเชื่อมต่อกรดอะมิโนโดยใช้เคมี FMOC ขั้นตอนสำคัญรวมถึง:

- การแนะนำ stereoselective ของ d-alanine

- C-terminal amidation เพื่อความเสถียรที่เพิ่มขึ้น

- HPLC purification (purity>98%)

- ** ตัวบ่งชี้การควบคุมคุณภาพ **:

- ความบริสุทธิ์: การตรวจจับ HPLC มากกว่าหรือเท่ากับ 95%

- ตัวทำละลายที่เหลือ: อีเธอร์เอทิลอะซิเตท ฯลฯ จะต้องต่ำกว่ามาตรฐานของยา

- endotoxin:<0.1 EU/mg (injection grade requirements)

---

##### ** 6. การศึกษาเชิงทดลองและข้อมูลทางคลินิก **

- ** การทดลองสัตว์ **:

ในแบบจำลองหนูการฉีด CJC -1295 เพียงครั้งเดียวโดยไม่มี DAC (100 ug/kg) สามารถเพิ่มระดับ GH ได้โดย 5-8 ครั้งสำหรับ 1-2 ชั่วโมง

- ** การทดลองของมนุษย์ **:

- ** อาสาสมัครที่มีสุขภาพดี **: การฉีดประจำวันสองครั้ง (1 มก./เวลา) เป็นเวลา 7 วันติดต่อกันเพิ่มขึ้น IGF -1 ระดับ 60%-80%

- ** ประชากรผู้สูงอายุ **: การศึกษา 6-} แสดงให้เห็นว่าอาสาสมัครเพิ่มมวลกายแบบลีนขึ้น 4% และลดมวลไขมันลดลง 7%

#### ** 3. เปรียบเทียบกับฮอร์โมนการเจริญเติบโตอื่น ๆ ที่ปล่อยเปปไทด์ **

- ** ลักษณะ **|** cjc -1295 โดยไม่มี dac **|** cjc -1295 กับ dac **|** ghrp -6 ** |

|-------------------------|---------------------------|-----------------------|---------------------|

- ** ครึ่งชีวิต **|0. 5-2 ชั่วโมง|6-8 วัน|1-2 ชั่วโมง |

- ** ความถี่ในการใช้ยา **|1-3 ครั้งต่อวัน|1 ครั้งต่อสัปดาห์|2-3 ครั้งต่อวัน |

- ** รูปแบบการหลั่ง GH **|ชีพจร ปล่อยอย่างยั่งยืน|ชีพจร

- ** ความเสี่ยงของผลข้างเคียง **|ต่ำ|ปานกลาง (GH สูงระยะยาว)|สื่อกลาง (การเปิดใช้งาน ghrelin) |

- ** การใช้งานทางคลินิก **|การรักษาระยะสั้นการเพิ่มประสิทธิภาพการออกกำลังกาย|การบำบัดทดแทนระยะยาว การกระตุ้นความอยากอาหารและการปล่อย GH |

#### ** 4. ทิศทางการวิจัยในอนาคต **

1. ** การปรับปรุงระยะยาว **: สำรวจเทคโนโลยีที่ไม่ขึ้นกับ DAC ที่ยั่งยืน (เช่น nanocarriers)

2. ** การบำบัดแบบผสมผสาน **: รวมกับ GHRP -6 หรือปัจจัยการเจริญเติบโตที่คล้ายอินซูลินเพื่อเพิ่มผลกระทบ

3. ** การพัฒนาสูตรในช่องปาก **: ปรับปรุงการดูดซึมผ่านไลโปโซมหรือการเพิ่มประสิทธิภาพการเจาะ

#### ** 5. สรุป**

CJC -1295 หากไม่มี DAC อยู่ในตำแหน่งที่ไม่ซ้ำกันในด้านการควบคุมการหลั่ง GH ที่แม่นยำเนื่องจากลักษณะระยะสั้นและความปลอดภัยสูง แม้ว่าความต้องการการฉีดบ่อยครั้งจะ จำกัด สถานการณ์การใช้งานบางอย่าง แต่ศักยภาพในการต่อต้านริ้วรอยยากีฬาและโรคเมตาบอลิซึมยังคงคุ้มค่าที่จะสำรวจในเชิงลึก ในอนาคตผ่านนวัตกรรมทางเทคโนโลยีและการตรวจสอบทางคลินิกขอบเขตการใช้งานอาจขยายออกไปอีก